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4.利福平与乙硫异烟胺适用可加重其不良反映

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4.利福平与乙硫异烟胺适用可加重其不良反映
发表时间:2019-09-11

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1.本品取其他抗结核药结合用于各类结核病的初治取复治,包罗结核性脑膜炎的医治。 2.本品取其他药物结合用于麻风、非结核分枝杆菌传染的医治。 3.本品取霉素 (静脉) 可结合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严沉传染。利福平取红霉素结合方案用于军团菌属严沉传染。 4.用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者,以消弭鼻咽部脑膜炎奈瑟菌;但不合用于脑膜炎奈瑟菌传染的医治。

【药物彼此感化】1.喝酒可致利福平性肝毒性发生率添加,并添加利福平的代谢,需调整利福平剂量,并亲近察看患者有无肝毒性呈现。 2.对氨基水杨酸盐可影响本品的接收,导致其血药浓度减低;如必需结合使用时,两者服用间隔至多6小时。 3.本品取异烟肼合用肝毒性发生添加,特别是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。 4.利福平取乙硫异烟胺合用可加沉其不良反映。 5.氯苯酚嗪可削减利福平的接收,达峰时间延迟且半衰期耽误。 6.利福平取咪康唑或酮康唑合用,可使后两者血药浓度减低,故本品不宜取咪唑类合用。 7.肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环胞素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、喷鼻豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等取利福平合用时,因为后者肝微粒体酶活性,可使上述药物的药效削弱,因而除地高辛和氨苯砜外,正在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品取喷鼻豆素或茚满二酮类合用时应每日或按期测定凝血酶原时间,据以调整剂量。 8.本品可推进雌激素的代谢或削减其肠肝轮回,降低口服避孕药的感化,导致月经犯警则,月经间期出血和打算外怀胎。所以,患者服用利福日常平凡,应改用其他避孕方式。 9.本品可肝微粒体酶,添加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢,构成烷化代谢物,促使白细胞减低,因而需调整剂量。 10.本品取地西泮(安靖)合用可添加后者的消弭,使其血药浓度减低,故需调整剂量。 11.本品可添加苯妥因正在肝净中的代谢,故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。 12.本品可添加左旋甲状腺素正在肝净中的降解、因而两者合用时左旋甲状腺素剂量应添加。 13.本品亦可添加美沙酮、美西律正在肝净中的代谢,惹起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低,故合用时后两者需调整剂量。 14.丙磺舒可取本品合作被肝细胞的摄人,使本品血药浓度增高并发生毒性反映。但该感化不不变,故凡是不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

【药理毒理】利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部门非结核分枝杆菌(包罗麻风分枝杆菌等)正在宿从细胞表里均有较着的杀菌感化。利福平对需氧革兰阳性菌具优良抗菌感化,包罗葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阳性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属感化亦优良,对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具感化。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平取依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单元安稳连系,细菌RNA的合成,防止该酶取DNA毗连,从而阻断RNA过程,使DNA和卵白的合成遏制。

【禁 忌】1.对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。 2.肝功能严沉不全、胆道堵塞者和3个月以内妊妇禁用。

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【留意事项】1.酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上妊妇和哺乳期妇女慎用。 2.对诊断的干扰:可惹起间接抗球卵白试验(Coombs试验)阳性;干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定成果;可使磺溴酞钠试验畅留呈现假阳性;可干扰操纵分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液阐发试验的成果;可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定成果增高。 3.利福平可致肝功能不全,正在原有肝病患者或本品取其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸灭亡病例的报道,因而原有肝病患者,仅正在有明白指征环境下方可慎用,医治起头前、医治中严密察看肝功能变化,肝损害一旦呈现,当即停药。 4.高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的夹杂型,轻症患者用药中自行衰退,沉者需停药察看。血胆红素升高也可能是利福平取胆红素合作分泌的成果。医治初期2~3个月应严密监测肝功能变化。 5.单用利福平医治结核病或其他细菌染时病原菌可敏捷发生耐药性,因而本品必需取其他药物合用。医治可能需持续6个月~2年,以至数年。 6.利福平可能惹起白细胞和血小板削减,并导致齿龈出血和传染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术、并留意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎沉,曲至血象恢复一般。用药期间应按期查抄四周血象。 7.利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用,清晨空肚一次服用接收最好,因影响本品接收。 8.肝功能减退的患者常需削减剂量,每日剂量≤8mg/kg。 9.肾功能减退者不需减量。正在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著改变。 10.服药后尿、唾液、汗液等分泌物均可显桔红色。间质性肾炎的可能。请细心阅读仿单并遵医嘱利用。

【用法用量】1.抗结核医治:口服,一日0.45g~0.60g(3-4粒),空肚顿服,每日不跨越1.2g(8粒);1个月以上小儿每日按体沉10~20mg/kg,空肚顿服,每日量不跨越0.6g(4粒)。 2.脑膜炎奈瑟菌带菌者:5mg/kg,每12小时1次,持续2日;1个月以上小儿每日10mg/kg,每12小时1次,连服4次。 3.老年患者,口服,按每日10mg/kg,空肚顿服。

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1.抗结核医治:口服,一日0.45g~0.60g(3-4粒),空肚顿服,每日不跨越1.2g(8粒);1个月以上小儿每日按体沉10~20mg/kg,空肚顿服,每日量不跨越0.6g(4粒)。 2.脑膜炎奈瑟菌带菌者:5mg/kg,每12小时1次,持续2日;1个月以上小儿每日10mg/kg,每12小时1次,连服4次。 3.老年患者,口服,按每日10mg/kg,空肚顿服。

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【妊妇及哺乳期妇女用药】1.利福平可透过胎盘,动物尝试曾惹起畸胎。人类虽尚无致畸报道,但目前无脚够材料表白可正在怀胎期平安使用。 2.利福平可由乳汁分泌,哺乳期妇女用药应充实衡量利弊后决定能否用药。

【不良反映】1.消化道反映最为多见,口服本品后可呈现厌食、恶心、、上腹部不适、腹泻等胃肠道反映,发生率为1.7%~4.0%,但均能耐受。 2.肝毒性为本品的次要不良反映,发生率约1%。正在疗程最后数周内,少数患者可呈现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸,大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高,正在疗程中可自行恢复,老年人、酗酒者、养分不良、原有肝病或其他要素形成肝功能非常者较易发生。 3.反映大剂量间歇疗法后偶可呈现流感样症候群,表示为畏寒、寒和、发烧、不适、呼吸坚苦、头昏、嗜睡及肌肉痛苦悲伤等,发生频次取剂量大小及间歇时间有较着关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭,目前认为其产朝气制属过敏反映。 4.其他患者服用本品后,大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞削减、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、目力妨碍等。

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【药物过量】1.逾量的表示:痴钝;眼周或面部水肿;瘙痒;红人分析征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)。有原发肝病,酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能惹起灭亡。 2.处置:(1)停药。(2)洗胃,因患者往往呈现恶心、,不宜再催吐;洗胃后赐与活性炭糊,以接收胃肠道内的利福平;有严沉恶心者赐与止吐剂。(3)静脉输液并赐与利尿剂,推进药物的分泌。(4)对症和支撑疗法。

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1.本品取其他抗结核药结合用于各类结核病的初治取复治,包罗结核性脑膜炎的医治。 2.本品取其他药物结合用于麻风、非结核分枝杆菌传染的医治。 3.本品取霉素 (静脉) 可结合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严沉传染。利福平取红霉素结合方案用于军团菌属严沉传染。 4.用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者,以消弭鼻咽部脑膜炎奈瑟菌;但不合用于脑膜炎奈瑟菌传染的医治。

【药代动力学】利福平口服接收优良,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品正在大部门组织和体液平分布优良,包罗脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度添加;正在唾液中亦可达无效医治浓度;本品可穿过胎盘。表不雅分布容积(Vd)为1.6L/kg。卵白连系率为80%~91%。后服药可使药物的接收削减30%,该药的血消弭半衰期(t1/2?)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。本品正在肝净中可被本身微粒体氧化酶的感化而敏捷去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后构成无活性的代谢物由尿排出。本品次要经胆和肠道分泌,可进入肠肝轮回,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝轮回。60%~65%的给药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无储蓄积累;因为本身肝微粒体氧化酶的感化,正在服用利福平的6~10天后其分泌率添加;用高剂量后因为胆道分泌达到饱和,本品的分泌可能延缓。利福平不克不及经血液透析或腹膜透析断根。

健客是广东省第一家获核准的(B2C)互联网药品运营企业,采办商品后都能开具正轨,报销无忧。

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【顺应症/功能从治】1.本品取其他抗结核药结合用于各类结核病的初治取复治,包罗结核性脑膜炎的医治。 2.本品取其他药物结合用于麻风、非结核分枝杆菌传染的医治。 3.本品取霉素 (静脉) 可结合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严沉传染。利福平取红霉素结合方案用于军团菌属严沉传染。 4.用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者,以消弭鼻咽部脑膜炎奈瑟菌;但不合用于脑膜炎奈瑟菌传染的医治。

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